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戈來雷塞（Glecirasib, JAB-21822）是加科思自主研發(fā)的KRAS G12C變構抑制劑，臨床效果積極，是潛在的同類最佳分子。戈來雷塞可作為單藥用于治療帶有KRAS G12C突變的非小細胞肺癌、胰腺癌、結直腸癌等實體瘤，與SHP2i、EGFRi等聯(lián)合用藥，有望實現(xiàn)更優(yōu)療效，以及克服繼發(fā)性耐藥。

數(shù)據(jù)更新截止于2025年8月30日

• 中國試驗
• 全球試驗

戈來雷塞

療法	適應癥	I期	IIa期	IIb期注冊性臨床	III期注冊性臨床	近期進展	合作伙伴	加科思權益范圍
單藥療法	二線非小細胞肺癌	? ? ?			?	獲批上市 2025年5月		中國以外 全球權益
單藥療法	二線及以上胰腺癌及多瘤種	? ? ?		?	?	CDE突破性治療藥物認定 2023年8月 注冊性臨床研究首例患者入組 2023年10月
SHP2抑制劑聯(lián)合療法JAB-3312	一線非小細胞肺癌	? ? ?			?	注冊性III期臨床研究首例患者入組 2024年8月
EGFR單抗聯(lián)合療法	三線及以上結直腸癌	? ? ?			?	注冊性III期臨床研究獲批 2024年5月
單藥療法	非小細胞肺癌、胰腺癌、結直腸癌及其他實體瘤	? ? ?		?	?	?

Sitneprotafib（JAB-3312）?是RAS信號通路關鍵節(jié)點SHP2的選擇性變構抑制劑，是全球第二個進入臨床的同類產(chǎn)品。這兩個項目均已獲得美國FDA用于食道癌（包括食管鱗癌）治療的孤兒藥認定。目前全球市場內還沒有成功開發(fā)并商業(yè)化的同類產(chǎn)品。

數(shù)據(jù)更新截止于2025年8月30日

• 美國試驗
• 中國試驗
• 全球試驗

JAB-3312

療法	適應癥	I期	IIa期	III期注冊性臨床	近期進展	合作伙伴	加科思權益范圍
與戈來雷塞（KRAS G12C抑制劑）聯(lián)用	一線KRAS G12C突變非小細胞肺癌	? ? ?			注冊性III期臨床研究首例患者入組 2024年8月		中國以外 全球權益

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泛KRAS抑制劑JAB-23E73作為廣譜KRAS抑制劑，可同時抑制KRAS的活性及非活性狀態(tài)，并對HRAS、NRAS具有選擇性。

JAB-BX600采用超高活性的KRAS G12D抑制劑作為載荷，使用EGFR抗體做遞送，同時發(fā)揮抗體的協(xié)同作用，可以阻斷KRAS抑制劑導致的負反饋。JAB-BX600已確定臨床候選分子（PCC），細胞活性皮摩爾，預計2026年下半年提交IND。

JAB-2485是加科思自主研發(fā)的高選擇性極光激酶A(Aurora Kinase A，AURKA)抑制劑，它對極光激酶B的選擇性為2000多倍。臨床前數(shù)據(jù)表明，JAB-2485具有更好的有效性和安全性，有望使RB缺失小細胞肺癌患者、AURKA高表達的腫瘤患者獲益。目前這一靶點在全球市場內尚無成功開發(fā)或上市的新藥。

JAB-BX300 是加科思自主研發(fā)的LIF（白血病抑制因子）單抗。LIF是胰腺癌的重要生物標志物，相關研究表明，LIF在KRAS驅動的癌癥模型中發(fā)揮關鍵作用，能通過抗體來阻斷LIF并改善治療效果。LIF是治療KRAS驅動腫瘤（如胰腺癌、結直腸癌）的具有吸引力的靶點，有望與KRAS抑制劑或SHP2抑制劑聯(lián)合使用。

JAB-8263是加科思自主研發(fā)的創(chuàng)新藥，是一款高活性的BET抑制劑。臨床前研究顯示，JAB-8263可在極低劑量下有效抑制多種腫瘤生長，包括血液腫瘤和實體瘤。加科思目前正在中國和美國開展多中心、開放性IIa期臨床研究。

JAB-24114是加科思自主研發(fā)的GUE抑制劑（谷氨酰胺底物相關代謝酶，glutamine-utilizing enzyme）。腫瘤生長高度依賴谷氨酰胺，谷氨酰胺可被多種代謝酶（即GUE）轉化為不同代謝物，滿足腫瘤生長需求。JAB-24114可廣泛抑制GUE，同時阻斷多條谷氨酰胺代謝途徑，具有巨大的治療潛力。與同類產(chǎn)品相比，JAB-24114有更寬的治療窗口。相關研究表明，JAB-24114在阻斷腫瘤對谷氨酰胺利用的同時可增強T細胞功能，因此有潛力與PD-(L)1單抗聯(lián)合用藥，從而協(xié)同殺傷腫瘤。JAB-24114 也可與SHP2抑制劑或KRAS抑制劑聯(lián)合使用。

JAB-2485是加科思自主研發(fā)的高選擇性極光激酶A(Aurora Kinase A，AURKA)抑制劑，它對極光激酶B的選擇性為2000多倍。臨床前數(shù)據(jù)表明，JAB-2485具有更好的有效性和安全性，有望使RB缺失小細胞肺癌患者、AURKA高表達的腫瘤患者獲益。目前這一靶點在全球市場內尚無成功開發(fā)或上市的新藥。

JAB-30355是一種用于治療攜帶P53 Y220C突變的局部晚期或轉移性實體瘤患者的口服生物活性小分子激活劑。相關研究表明，JAB-30355對P53 Y220C突變蛋白顯示出非常高的親和力，在多種腫瘤模型中實現(xiàn)了腫瘤消退，包括胃癌、卵巢癌、乳腺癌和肺癌等。JAB-30355也有潛力與化療或致癌蛋白抑制劑聯(lián)合用藥，為患者帶來更多治療方案。

JAB-24114是加科思自主研發(fā)的GUE抑制劑（谷氨酰胺底物相關代謝酶，glutamine-utilizing enzyme）。腫瘤生長高度依賴谷氨酰胺，谷氨酰胺可被多種代謝酶（即GUE）轉化為不同代謝物，滿足腫瘤生長需求。JAB-24114可廣泛抑制GUE，同時阻斷多條谷氨酰胺代謝途徑，具有巨大的治療潛力。與同類產(chǎn)品相比，JAB-24114有更寬的治療窗口。相關研究表明，JAB-24114在阻斷腫瘤對谷氨酰胺利用的同時可增強T細胞功能，因此有潛力與PD-(L)1單抗聯(lián)合用藥，從而協(xié)同殺傷腫瘤。JAB-24114 也可與SHP2抑制劑或KRAS抑制劑聯(lián)合使用。